Инструкция по применению
В инструкции к приему представлены данные о фармакологии, способе приема, показаниях, побочных действиях, действиях при передозировке, форме выпуска, составе, противопоказаниях, условиях хранения. Если этих данных вам недостаточно, то в статье вы сможете найти данные о ценовом диапазоне и препаратах, которыми можно заменить оригинальное средство и другое.
Все они крайне важны для безопасного приема.Фармакология
Аллопуринол - это препарат, нарушающий синтез мочевой кислоты. Он является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент сантиноксидаза, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту.
В связи с этим происходит уменьшение концентрации мочевой кислоты в жидкой среде организма и моче, что способствует растворению уратных отложений и предотвращает их образование в почках и тканях. В случае приема данного лекарства наблюдается повышенное выделение с мочой ксантина и гипоксантина.
После приема внутрь средство адсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества в крови отмечается уже через 1,5 часа. Лекарство выводится из организма человека преимущественно через почки.
Показания
Если у человека была диагностирована гиперурикемия, которая не контролируется диетой, то назначается Аллопуринол.
Этот препарат также может быть назначен для лечения заболеваний, обусловленных повышением уровня мочевой кислоты, в том числе и подагры, остеофитов, уратной нефропатией или же мочекаменной болезнью.
Лекарство может быть назначено при вторичной гиперурикемии какого-либо генеза, первичной или же вторичной гиперурикемии при гемобластозах.
Способ приема
Таблетки препарата Аллопуринол предназначены для перорального приема. Их нельзя разжевывать или же дробить на маленькие кусочки. Запивать их нужно большим количеством воды.
Общую продолжительность лечения может подобрать только врач, но никак не пациент.
Суточная дозировка препарата рассчитывается с учетом уровня мочевой кислоты в плазме. Средняя дозировка колеблется от 100 до 300 мг препарата. Препарат принимается один раз в день.
Лечение лучше всего начинать с минимальной дозы, т.е. не более 100 мг, и при необходимости корректировать ее. Коррекцию можно осуществлять не чаще одного раза в несколько недель.
Поддерживающая дозировка составляет 200-600 мг в день. Иногда может потребоваться увеличение дозировки до 800 мг.
Если дозировка превышает 300 мг, то ее необходимо разделить на несколько приемов (за раз можно принять не более 300 мг).
Важно учитывать, что в день можно принять не более 800 мг
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток.
В состав одной таблетки входит аллопуринол (100 или же 300 мг). Кроме того, в составе также находятся моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, пищевой желатин, примогель, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния.
Сочетание с иными средствами
Аллопуринол при сочетании с иными средствами выводит пробенецид из организма.
Сульфинпиразон, салицилаты, пробенецид, а также иные препараты, которые выводят мочевую кислоту из организма, в несколько раз снижают эффективность препарата.
Данное лекарство заметно замедляет метаболизм и пролонгирует воздействие азатиоприна, теофиллина, 6-меркаптопурина, что может потребовать коррекции дозировки последних.
Видео: "Что такое подагра и как ее лечить?"
Фармакокинетика
Аллопуринол после перорального приёма практически до конца (на 90%) поглощается из пищеварительной системы. Метаболизация происходит с формированием аллоксантина, сохраняющего на протяжении продолжительного времени способность к замедлению выработки ксантиноксидазы. Наибольшая насыщенность в плазме кровотока аллопуринола наблюдается примерно спустя 1,5 часа после одноразового приёма таблетки, аллоксантина – спустя 4,5 часа.
Время полувыведения аллопуринола – 1-2 часа, аллоксантина – приблизительно 15 часов. Примерно 20% принятой дозировки выходит из организма в процессе дефекации, остаток – с уриной.
Как принимать Аллопуринол при подагре
Ревматолог назначает Аллопуринол пациенту с учетом наличия в анамнезе хронических патологий, возраста, веса, стадии течения подагры. Обычно лекарственное средство принимается один раз в день во время еды с большим объемом негазированной воды. Но при возникновении признаков непереносимости Аллопуринола со стороны пищеварительной системы разовая доза делится на несколько частей. Временной промежуток между их приемом составляет 3-4 часа или более. По мере улучшения самочувствия больного, исчезновения суставных симптомов подагры или снижения их выраженности суточная доза постепенно снижается.
Длительность терапевтического курса — от 1-3 месяцев до нескольких лет. Нередко препарат отменяют, если пациент постоянно поддерживает оптимальный уровень мочевой кислоты с помощью лечебной диеты. Но при тяжелом течении патологии принимать Аллопуринол приходится пожизненно.
Взрослые
Для снижения вероятности системных побочных проявлений Аллопуринола врач назначает его в количестве 100 мг раз в день. При недостаточности такой начальной дозы для снижения концентрации мочевой кислоты требуется дополнительный прием лекарственного средства. Его суточное количество постепенно повышают до достижения лучшего терапевтического эффекта:
легкая степень подагры — 100–200 мг;средняя степень подагры — 300–600 мг;тяжелая степень подагры — 600–900 мг.Пожилой возраст
Не проводились клинические испытания для выявления действия Аллопуринола именно на организм пожилых пациентов. В связи с постепенным снижением функциональной активности систем жизнедеятельности, замедления процессов метаболизма требуется тщательный расчет дозировок препарата. Он включается в терапевтические схемы в минимальном количестве — 100 мг в сутки. Больному рекомендуется постоянно придерживаться строгой лечебной диеты, особенно при диагностировании у него патологий почек.
Дети и подростки
Аллопуринол используется для лечения подагры у детей в исключительных случаях. Это необходимо, когда прием других, более безопасных препаратов не дает результата. Суточная доза для ребенка до 10 лет составляет 5-10 мг на килограмм веса. Для детей целесообразно приобретать препарат в дозе 100 мг. Каждая таблетка снабжена риской для ее удобного деления и расчета нужного количества действующего вещества. Детям до 15 лет Аллопуринол назначается в дозе 10-20 мг на килограмм веса в сутки. Ребенок не должен принимать более 0,4 г лекарственного средства в сутки.
Патологии почек
Метаболиты и не трансформировавшийся Аллопуринол эвакуируются из организма преимущественно почками, поэтому при нарушении их функционирования могут возникать проблемы с выведением препарата. Он задерживается в организме, а почечные структуры подвергаются нагрузкам. Это учитывает врач при расчете разовых и суточных дозировок. Пациентам рекомендуется принимать менее 100 мг препарата в сутки или 100 мг через день. По возможности контролируется концентрация оксипуринола. По его уровню в сыворотке крови определяется и необходимая доза лекарственного средства.
При тяжелых почечных патологиях метаболиты Аллопуринола удаляют с помощью метода внепочечного очищения крови — гемодиализа.
Кратность сеансов зависит от обнаруженного заболевания почек. Но если пациент вынужден проходить процедуру очищения несколько раз в неделю, то требуется альтернативный режим лечения. Сразу после гемодиализа больной принимает 0,3-0,4 г Аллопуринола. Между сеансами препарат использовать запрещено.
Патологии печени
При нарушении работы печения доза препарата снижается в зависимости от диагностированного заболевания. С первых дней терапии обязателен лабораторный мониторинг показателей функционирования печени. Регулярно определяется концентрация солей мочевой кислоты в сыворотке крови и уровень мочевой кислоты, а уратов — в урине.
Побочные эффекты
Список возможных побочных проявлений лечения Аллопуринолом довольно широк. Вероятность их возникновения повышается при нарушении режима дозирования, определенного ревматологом, или приема препарата без назначения врача. Побочные эффекты лекарственного средства возможны как системные, так и местные.
Нередко терапия осложняется из-за непереносимости пациентом одного из ингредиентов препаратов. Развивается аллергическая реакция, клинически проявляющаяся в отечности и покраснении кожи, зуде, формировании высыпаний. Но возможно возникновение и значительно более тяжелых кожных патологий:
мультиформной экссудативной эритемы;буллезного дерматита;эксфолиативного дерматита;пурпуры;токсичного эпидермального некролиза;экзематозного дерматита.
Крапивница при непереносимости компонентов препарата.
Отмечены случаи возникновения бронхоспазма, носовых кровотечений, повышения температуры тела, некротической ангины, алопеции, лимфоаденопатии, фурункулеза. Иногда на фоне приема Аллопуринола увеличивается уровень липидов в крови.
Как взаимодействует с иными медикаментами
Параллельное использование Аллопурила с кумариновыми антикоагулянтами, аденина арабинозидом и гипогликемическими медикаментами способствует усилению действия последних, в особенности при повреждении почечных функций.
При лечении урикозурическими препаратами и салицилатами в высокой дозировке уменьшается эффективность Аллопуринола.
Если параллельно используется Аллопуринол и цитостатики, часто наблюдается возникновение миелотоксического действия, нежели при отдельном использовании.
Параллельное лечение Аллопуринолом и азатиоприном либо меркаптопурином является причиной накопления последних в организме. Благодаря замедлению под действием Аллопурила выработки ксантиноксидазы, которая требуется для преобразования медикаментозных препаратов, затягивается их метаболизация и выведение.
Таблетки Аллопуринол
Фармакологическая классификация относит лекарство Аллопуринол к гипоурикемическим и противоподагрическим препаратам, действующим на функции и работу мочеполовой системы. Действие медикаментозного средства основано на работе активного вещества аллопуринола. Он растворяет уратные соединения в моче, не дает образовываться камням в тканях и почках.
Состав
Препарат выпускается в форме таблеток круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, фаской и риской. Их состав указан в таблице:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Аллопуринол относится к средствам, нарушающим синтез мочевой кислоты. Это вещество является структурным аналогом гипоксантина, ингибирует фермент ксантиноксидазу, участвующий в метаболизме гипоксантина до ксантина и ксантина до мочевой кислоты. За счет этого обуславливается снижение концентрации мочевой кислоты и ее солей в моче и прочих жидкостях организма. Одновременно растворяются уже имеющиеся отложения уратов, они не образуются в тканях и почках. Прием Аллопуринола повышает выделение гипоксантина и выведение ксантинов с мочой.
Попадая внутрь, таблетки на 90% абсорбируются из желудка. Метаболизм происходит с образованием аллоксантина. Максимальной концентрации в крови активное вещество достигает через 1,5 часа, аллоксантина – через 4,5 часа. Период полураспада лекарства составляет 1-2 часа, метаболитов – 15 часов. 20% дозы выводится кишечником, остальные 80% — почками с мочой.
Показания к применению
В инструкции по применению указано на наличие следующих показаний, при которых Аллопуринол может назначаться пациентам:
лечение и профилактика гиперурикемии;сочетание гиперурикемии с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией;рецидив смешанных оксалатно-кальциевых почечных камней на фоне гиперурикозурии;повышенное образование уратов при нарушении функции ферментов;профилактика подагры, острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей, лейкозов, полном лечебном голодании.Лечебные свойства
Цена: (50 шт.) – 89 руб.
Препарат является противоподагрическим средством. Терапевтическое действие достигается аллопуринолом – веществом, обладающим свойством угнетать фермент ксантиноксидаз, блокировать трансформацию гипоксантина в ксантин с последующим его переходом в мочевую кислоту.
Вещество способствует снижению уровня содержания в сыворотке уратов, не допускает их скопления и превращения в конкременты в тканях. Одновременно препятствует выводу почками мочевой кислоты, а гипоксантина и ксантина – усиливает.
После приема внутрь почти в полном объеме (90 %) усваивается из ЖК тракта. Биотрансформируется в печени под воздействием ксантиноксидазы в новое соединение, которое также блокирует возникновение мочевой кислоты.
Пиковый уровень концентрации образуется спустя полтора часа после приема, его метаболитов – через 4,5-16 часов.
Из организма выводится в значительной части почками, пятая часть от дозировки – высвобождается через кишечник. У пациентов с почечными патологиями время выведения увеличивается.
Как дозировать лекарство
Аллопуринол принимается пероральным способом. В процессе приёма таблетку жевать не стоит, она запивается водой в достаточном количестве. Рекомендуется пользоваться Аллопуринолом после употребления пищи. В процессе лечения данным медикаментозным средством следует увеличить объем потребляемой жидкости, чтобы поддерживать диурез в норме. Если потребуется, может осуществляться подщелачивание урины (это способствует улучшению выделения из организма мочевины). Длительность терапии и дозировка Аллопуринола определяется доктором после обследования больного.
Дневная дозировка рассчитывается согласно плазменному показателю мочевины. Среднее дневное количество аллопуринола – 100-300 мг. Дневная доза иногда назначается для однократного приёма. Лечиться лучше начать с употребления минимального количества (100 мг в день), а если потребуется — проводить его корректировку. Регулировать объём принимаемого медикамента необходимо 1 раз в 7-21 день, причем должен учитываться плазменный показатель мочевины.
Дневное количество Аллопуринола для поддержания состояния в норме — примерно от 200 до 600 мг. Иногда в терапевтических целях требуется прием повышенной дневной дозировки Аллопуринола (от 600 до 800 мг).
Если назначена дневная доза выше 300 мг, она должна быть разделена на 2-3 приёма (максимум 300 мг на 1 подход). Если дозировка препарата повышена, необходимо вести контроль главных метаболитов кровотока (аксопуринолом). Их уровень не должен превышать 15 мкг/ мл (100 мкмоль).
Дневная норма данного медикаментозного средства составляет не более 800 мг.
Когда лекарство назначено для лечения ребенку, суточная дозировка определяется из расчета 10-20 мг на 1 кг веса. Полученный объём делится на 3 подхода. Дневная дозировка Аллопуринола для ребенка, достигшего 15-летнего возраста, составляет максимум 400 мг.
Кроме того, дозировка Аллопуринола зависит от самочувствия самого больного и обнаруженных у него сопутствующих заболеваний:
При почечной недостаточности начальное дневное количество лекарства — 100 мг. Действенность лекарства обусловлена плазменным показателем мочевины, который необходимо проверить через 1-3 недели после того, как была начата терапия. При недостаточном результате от терапии дозировка медикамента со временем повышается, одновременно ведется контроль плазменного индекса оксипуринола.Если креатинин больше 20 мл/мин, максимальная суточная дозировка препарата составляет 300 мг.При креатинине 10-20 мл/мин максимальная дневная дозировка лекарства не более 200 мг.При креатинине меньше 10 мл/мин дневное количество Аллопуринола составляет максимум 100 мг. В случае необходимости дозу можно увеличить, причем одновременно увеличивается и промежуток меж приёмами пилюль (100-300 мг раз в 2-3 дня).Если проводится очищение крови, выписывается приём 300-400 мг лекарства после каждой процедуры очищения (2-3 раза в течение недели).Способ применения
Медикамент Аллопуринол при подагре принимают один раз в сутки, после приема пищи с обильным количеством воды. Если после приема таблеток развиваются реакции органов ЖКТ, то дозировку на несколько дней распределяют на 2-3 приема.
Взрослые
В начале терапии Аллопуринолом инструкция по применению рекомендует принимать раз в день по 100 мг лекарства. Если оказываемый эффект недостаточно сильный, то в течение нескольких дней дозировку разрешается повысить. Во время лечебного курса нужно регулярно отслеживать сывороточное содержание мочевой кислоты.
Рекомендованные дозировки Аллопуринола:
Легкая форма подагры: от 100 до 200 мг/сут.Умеренная форма болезни: от 300 до 600 мг/сут.Тяжелое течение: от 600 до 900 мг/сут.
При расчете суточной нормы препарата следует руководствоваться показателями массы больного: 2-10 мг/кг в сутки.
Дети и подростки (до 15-и лет)
Противоподагрические таблетки используются в педиатрии редко. Основанием для приема могут быть онкозаболевания и патологии, развившиеся вследствие нарушения ферментации в организме.
Рекомендуемые суточные нормы Аллопуринола для маленьких пациентов:
3-10 лет: от 5 до 10 мг/сут.10-15 лет: от 10 до 20 мг/сут.
Пожилые больные
Данные об особенностях применения Аллопуринола недостаточны, поэтому рекомендуется пить препарат в мини-дозах с постоянным контролем мочевой кислоты в организме. У больных с почечными дисфункциями контроль суточного количества лекарства должен проводиться особенно строго.
При расстройствах функционирования почек
При сниженных функциях органа происходит замедление вывода лекарства из организма, что может спровоцировать передозировку. По этой причине рекомендуется использовать наименьшее количество с постоянным контролем состояния почек.
При дисфункции печени
ЛС назначается в мини-дозировках с постоянным контролем состояния органа.
При беременности и грудном вскармливании
Пока данных, свидетельствующих о безопасности Аллопуринола для беременных, недостаточно, хотя имеется длительный клинический опыт его использования. Поэтому применять женщинам в период вынашивания крайне нежелательно. Исключение составляет лишь случаи, когда не имеется альтернативы Аллопуринолу, и его применение оправдано жизненными показаниями.
Известно, что лекарство проникает в грудное молоко, но степень его влияния на младенцев неизвестна. Поэтому во избежание побочных действий от Аллопуринола во время ГВ лучше воздержаться.
Аллопуринол и алкоголь: совместимость
На время терапии необходимо исключить спиртные напитки из употребления, с осторожностью отнестись к лекарствам с этанолом, поскольку вещество усиливает нагрузку на печень и способствует ее повреждению, а также вызывает усиление побочных эффектов. При тяжелых формах патологий печени провоцирует изъязвление органов ЖКТ и развитие кровотечений
Превышение дозы
Если человек с нормальным почечным функционированием принимает 20 г Аллопуринола, могут быть рвотные позывы, появится головокружение, а также нарушится процесс дефекации. Однако бывают случаи, когда употребление даже 22,5 г препарата не провоцирует побочных реакций.
У некоторых больных с поврежденным функционированием почечной системы продолжительное лечение посредством Аллопуринола в дневной дозе 200-400 мг могло спровоцировать кожные рефакции, эозинофилию, гепатит, гипертермию, обострения почечных патологий.
Специфического антидота для Аллопуринола нет. Если превышена доза препарата, следует прибегнуть к помощи специалиста для назначения симптоматического лечения. Посредством проведения гемодиализа может быть снижена концентрация Аллопуринола в плазме крови.
Состав препарата
Аллопуринол 100 мг
Содержание веществ в 1 табл.:
Активное: 100 мг аллопуринолаДополнительные: лактоза, крахмал из картофеля, повидон К26, тальк, Е 572, КМК натрия (т. А).
Круглые пилюли в форме плоского цилиндра; белые либо чуть сероватые. Имеется разделительная полоска и скошенные края. На одной из поверхностей – маркировка Е351. Расфасованы в блистеры по 10 шт. или в банки по 30 и 50 шт. В пачке – 3 или 5 пластин, либо 1 банка с таблетками, описание использования.
Аллопуринол 300 мг
Состав 1 табл.:
Активный компонент: 300 мг аллопуринолаДополнительные ингредиенты: Е 572, аэросил, желатин, КМК натрия (т. А), ЦМК.
Круглые белые (чуть сероватые) таблетки с линией разлома и скошенными краями. Одна из поверхностей маркирована оттиском Е 352. Фасуются в блистеры (по 10 шт.) или темные банки (по 30 или 50 т.).
Применения и дозыдля взрослых
Таблетки надо принимать внутрь. Пить лекарство нужно 1 раз в день после приема пищи, запивая большим объемом воды. Когда дневная дозировка больше 300 мг или у пациента развиваются нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы, то принять медикамент следует за несколько приемов.
Чтобы снизить вероятность побочного действия аллопуринола терапию следует начинать с суточной дозировки 100 мг принять ее надо за 1 раз. Когда этой дозировки недостаточно для улучшения состояния пациента дозировку следует увеличивать постепенно пока не будет достигнут терапевтический эффект от медикамента.
При увеличении дозировки препарата через каждые 7—21 день нужно определять уровень мочевой кислоты в крови.
Дозировку медикамента подбирают в зависимости от тяжести патологии:
при легком течении болезни суточная дозировка может варьировать от 100 до 200 мг;при средней тяжести заболевания дневная дозировка может варьировать от 300 до 600 мг;при тяжелой форме болезни суточная дозировка составляет 700—900 мг.
Также дозировку можно рассчитывать исходя из веса больного, в этом случае она может составлять 2—10 мг на кг веса.
Пациентам пожилого возраст препарат прописывают в минимально эффективной дозировке.
При тяжелой форме почечной недостаточности препарат назначают в суточной дозировке меньше 100 мг, когда дозировка составляет 100 мг, то принимать медикамент следует как минимум через день.
Когда можно контролировать уровень оксипуринола в организме, то дозировку медикамента следует подбирать таким образом, чтобы содержания оксипуринола было меньше 100 мкмоль/л.
Лекарственное средство из организма удаляется при проведении гемодиализа. Когда его сеансы за неделю проводятся 2—3 раза, то стоит принимать медикамент сразу после процедуры в дозировке 300—400 мг (между сеансами гемодиализа лекарство не пьется).
При назначении аллопуринола с диуретиками тиазидного ряда нужно постоянно контролировать функцию почек. Дозировка аллопуринола должна быть наименьшей, которая оказывает терапевтическое действие.
При заболеваниях печени дозировка медикамента должна быть уменьшена. В начале лечения следует постоянно контролировать состояние печени.
Если в организме пациента наблюдается усиления метаболизма солей мочевой кислоты, к примеру, при онкологии или синдроме Леша-Найхана, то перед назначением цитостатиков следует скорректировать содержание мочевой кислоты в крови и в моче при помощи аллопуринола.
Также важно чтобы была адекватная гидратация, которая помогает поддерживать оптимальный диурез и ощелачивание мочи, в результате чего увеличивается растворимость самой мочевой кислоты и ее солей. Дозировка медикамента должна быть ближе к минимальной границе рекомендуемого диапазона дозировок
для детей
Пациентам в возрасте от 3-х до 10 лет медикамент рекомендуется прописывать в суточной дозировке от 5 до 10 мг на кг веса.
Детям в возрасте 10—15 лет препарат выписывают в дневной дозировке 10—20 мг на кг веса. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг.
Пациентам старше 15 лет медикамент прописывают в тех же дозировках, что и взрослым.
для беременных и в период лактации
Беременным пациенткам прописывают в обычном режиме. В период лактации после перевода младенца на искусственное вскармливание препарат выписывают в обычном режиме.
Свежие комментарии